大约30年前,研究人员在黑麦花粉中偶然发现了两种不寻常的分子,它们似乎能减缓动物体内的肿瘤生长。但随后他们碰壁了:没人能弄清这些分子的精确三维结构。西北大学的化学家们登场了,他们现在从零开始在实验室中构建了secalosides A和B,首次确认了它们的结构。

有了这个分子蓝图,科学家们终于可以研究这些黑麦花粉化合物——没错,就是来自让你能吃到黑麦面包的那种东西——如何与免疫系统相互作用。希望这能为新的癌症治疗方法铺平道路。该研究结果发表在《美国化学会志》上。

“在初步研究中,其他研究人员发现黑麦花粉能通过某种未知的无毒机制帮助不同动物模型清除肿瘤,”领导这项研究的西北大学的Karl A. Scheidt说。“现在我们确认了这些分子的结构,就能找到活性成分——或者分子中起作用的那个部分。这是一个令人兴奋的起点。”

大自然在这方面有着可靠的记录:罂粟中的吗啡、紫杉树中的紫杉醇、真菌中的他汀类药物。黑麦花粉或许也能加入这个俱乐部。它已经作为前列腺健康的膳食补充剂在销售,但由于没人能确定分子结构,药物开发停滞不前。

难点在哪?这些分子包含一个罕见的高度紧张的十元环。西北大学团队通过先制造一个更大、更灵活的环,然后触发化学反应一步将其收缩成紧张构型,绕过了这个难题。在合成了两种可能的版本后,他们将其与天然黑麦花粉提取物进行了比较。只有一种匹配。

“我们已经证明可以制造这种天然产物的核心,”Scheidt说。“现在,我们正在寻找免疫学领域的潜在合作者,帮助我们将此转化为可能的临床终点。”